试从作用机理解释脂肪氮芥和芳香氮芥类抗肿瘤药物的活性和毒性的差异。
正确答案:脂肪氮芥的氮原子的碱性比较强，其对生物大分子的烷
化历程是双分子亲核取代反应（SN2）。脂肪氮芥属于强
烷化剂，抗肿瘤活性强，但毒性也较大。芳香氮芥中氮原
子上的孤对电子和苯环产生共轭作用，减弱了氮原子的碱
性，其作用机制也发生了改变，其烷化历程为单分子亲核
取代反应（SN1）。和脂肪氮芥相比，芳香氮芥的氮原子
碱性较弱，烷基化能力也比较低，因此抗肿瘤活性比脂肪
氮芥弱，毒性也比脂肪氮芥低。
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药物化学（专科药学专业）