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医学临床三基(药师)

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化学结构类似的药物作用于同一受体,呈现出激动药、拮抗药或部分激动药等不同性质表现的原因是什么?

正确答案:可采用二态学说解释。受体蛋白有两种可以互变的并保持动态平衡的构象状态:静息状态(R)与活化状态(R[~z-xh.gif])。静息时平衡趋向R,激动药只与R[~z-xh.gif]有较大亲和力,结合后产生效应。拮抗药对R和R[~z-xh.gif]亲和力相等。且结合牢固,保持静息时的两种受体平衡状态,不能激活受体,但能减弱或阻滞激动药的作用:部分激动药对两者都有不同程度的亲和力,但对R[~z-xh.gif]的亲和力大于R,故可引起弱的作用,也可阻滞激动药的部分作用。
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