医学临床三基(医师)

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喹诺酮类药的发展近况及临床应用情况如何?

正确答案:喹诺酮类药是人工合成的一类抗菌药,其作用机制是通过抑制细菌的DNA回旋酶,导致DNA降解及细菌死亡。该类药物有: (1)第一代喹诺酮类:萘啶酸。抗菌谱窄,口服吸收差,血浓度低,现已淘汰。 (2)第二代喹诺酮类:吡哌酸。抗菌活性高于萘啶酸,且对铜绿假单胞菌及部分革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌有效。口服吸收好,用于急、慢性尿路感染,革兰阴性杆菌引起的肠道感染和胆道感染等。 (3)第三代喹诺酮类:如诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、氟罗沙星、依诺沙星、洛美沙星、司氟沙星等。其特点是:①口服吸收较好,血浓度较高。②半衰期相对较长。③与血浆蛋白结合率低,表观分布容积较大。④体内分布广。⑤抗菌谱广,作用较强。临床除用于尿路感染外,还可用于治疗严重的全身性感染及慢性感染的长期治疗。 (4)第四代喹诺酮类:如莫西沙星、吉米沙星、加替沙星等。其特点是:①生物利用度约90%。②半衰期长。③抗菌谱广、作用强,对大多数革兰阳性菌和阴性菌、厌氧菌、结核分枝杆菌、衣原体、支原体具有较强抗菌活性,肺炎球菌作用更明显。④不良反应发生率低,莫西沙星至今未见严重过敏反应,几乎没有光敏反应。常用于急、慢性支气管炎和上呼吸道感染,也可用于泌尿生殖系统和皮肤软组织感染等。
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