洛美沙星结构如下:,对该药进行人体生物利用度研究,采用静脉注射与口服给药方式,给药剂量均为400mg,静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg.h/ml和36μg.h/ml。
基于上述信息分析,洛美沙星生物利用度计算正确的是( )。
- A、相对生物利用度为55%
- B、绝对生物利用度为55%
- C、相对生物利用度为90%
- D、绝对生物利用度为90%
- E、绝对生物利用度为50%
正确答案:D
答案解析:有
根据喹诺酮类抗菌药构效关系。洛美沙星关键药效基团是( )。
- A、1-乙基3-羧基
- B、3-羧基4-酮基
- C、3-羧基6-氟
- D、6-氟7-甲基哌嗪
- E、6、8-二氟代
正确答案:B
答案解析:有
洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟,构效分析,8位引入氟后,使洛美沙星( )。
- A、与靶酶DNA聚合酶作用强。抗菌活性减弱
- B、药物光毒性减少
- C、口服利用度增加
- D、消除半衰期3-4小时,需一日多次给药
- E、水溶性增加,更易制成注射液
正确答案:C
答案解析:有
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