羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶，是调血脂药的重要作用靶点，HMG-CoA还原酶抑制药的基本结构如下： 　　 　　羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制药分子中都含有3，5-二羟基羧酸的药效团或其形成内酯结构，通过两个碳的乙基或乙烯基同环系（环A或者环B）连接起来。体内代谢将内酯环水解后才能起效，因此含内酯结构的药物可以看作是前体药物。HMG-CoA还原酶抑制药可以引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应，临床使用时需监护。除西立伐他汀以外，其他上市的HMC-CoA还原酶抑制药并未发生严重不良事件。综合而言，获益远大于风险。