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执业药师(西药)

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对糖皮质激素类药物进行结构修饰,目的是增强抗炎活性、减低水钠潴留、改善药物的理化性质。提高药物脂溶性可增加口服吸收率,也适应制备成外用软膏剂,通常为前药。实现这一目的的结构修饰方法是

  • A、△位引入双键
  • B、6α-氟
  • C、9α-氟
  • D、16-甲基
  • E、21-位酯化
正确答案:E

对糖皮质激素类药物进行结构修饰,目的是增强抗炎活性、减低水钠潴留、改善药物的理化性质。将药物结构中的A环由半椅式变为平船式构象,增加了药物与受体的亲和力和改变药物动力学性质,从而提高药物的抗炎活性,且不增加水钠潴留作用。实现这一目的的结构修饰方法是

  • A、△位引入双键
  • B、6α-氟
  • C、9α-氟
  • D、16-甲基
  • E、21-位酯化
正确答案:A

糖皮质激素类药物进行结构修饰,目的是增强抗炎活性、减低水钠潴留、改善药物的理化性质。在药物结构修饰研究时发现,可使药物抗炎活性和钠潴留作用同时增加,单纯进行此修饰无使用价值的方法是

  • A、△位引入双键
  • B、6α-氟
  • C、9α-氟
  • D、16-甲基
  • E、21-位酯化
正确答案:C
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