阿司匹林是常用的解热镇痛药，分子呈弱酸性，pK
=3.49。血浆蛋白结合率低；水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%～90%，血药浓度高时，血浆蛋白结合率相应降低。临床选药与药物剂量有关，小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用，较大剂量发挥解热镇痛作用，大剂量则具有抗炎抗风湿作用。不同剂量阿司匹林（0.25g，1.0g和1.5g）的消除曲线如下图所示。
根据上述信息，关于阿司匹林结构特点的说法，正确的是
- A、分子中的羟基和乙酰氧基处于对位时，可使抗炎活性增强
- B、其水解产物的分子中含有酚羟基，在空气中久置，易被氧化，能形成有色物质而使阿司匹林变色
- C、分子中的羧基与抗炎活性大小无关
- D、分子中的羧基可与三价铁离子反应显色
- E、分子中的羧基易与谷胱甘肽结合，可耗竭肝内谷胱甘肽，引起肝坏死
正确答案:B
药物的解离常数可以影响药物在胃和肠道中的吸收。根据上述信息，在pH为1.49的胃液中的阿司匹林吸收情况是
- A、在胃液中几乎不解离，分子型和离子型的比例约为100：1，在胃中易吸收
- B、在胃液中不易解离，分子型和离子型的比例约为1：16，在胃中不易吸收
- C、在胃液中易解离，分子型和离子型的比例约为10：1，在胃中不易吸收
- D、在胃液中几乎全部呈解离型，分子型和离子型的比例约为1：100，在胃中不易吸收
- E、在胃液中几乎全部不易解离，分子型和离子型的比例约为10：1，在胃中不易吸收
正确答案:A
临床上阿司匹林多选用肠溶片，根据上述信息分析，其原因主要是
- A、阿司匹林在胃中几乎不吸收，主要在肠道吸收
- B、阿司匹林在胃中吸收差，需要包肠溶衣控制药物在小肠上部崩解和释放
- C、阿司匹林在肠液中几乎全部呈分子型，需要包肠溶衣以防止药物在胃内分解失效
- D、阿司匹林易发生胃肠道反应，制成肠溶片以减少对胃的刺激
- E、阿司匹林主要在小肠下部吸收，需要控制药物
正确答案:D
根据上述信息，阿司匹林在体内代谢的动力学过程表现为
- A、小剂量给药时表现为一级动力学消除，动力学过程呈现非线性特征
- B、小剂量给药时表现为零级动力学消除，增加药量，表现为一级动力学消除
- C、小剂量给药表现为一级动力学消除，增加剂量呈现典型酶饱和现象，平均稳态血药浓度与剂量成正比
- D、大剂量给药初期表现为零级动力学消除，当体内药量降到一定程度后，又表现为一级动力学消除
- E、大剂量、小剂量给药均表现为零级动力学消除，其动力学过程通常用米氏方程来表征
正确答案:D
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