试题预览
1、固体分散技术是将难溶性药物高度分散在另一种固体载体中的新技术。难溶性药物通常是以分子、胶态、微晶或无定形状态分散在另一种水溶性或难溶性或肠溶性材料中呈固体分散体。固体分散体的溶出速率在很大程度上取决于所用载体材料的特性。载体材料应具有下列条件:无毒、无致癌性、不与药物发生化学变化、不影响主药的化学稳定性、不影响药物的疗效与含量检测、能使药物得到最佳分散状态或缓释效果、价廉易得。
- 1.固体分散体可提高难溶性药物的溶出速率是因为
- A、药物溶解度大
- B、载体溶解度大
- C、固体分散体溶解度大
- D、药物在载体中高度分散
- E、药物进入载体后改变了剂型
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- 2.可作为固体分散体载体的有
- A、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)
- B、血卟啉衍生物(HPLC)
- C、酒石酸
- D、硬脂酸锌
- E、司盘类
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- 3.制备固体分散体常用的水不溶性载体材料是
- A、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)
- B、乙基纤维素(EC)
- C、聚乙烯二醇(PEG)
- D、泊洛沙姆-188
- E、蔗糖
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- 4.固体分散体水溶性载体有
- A、硬脂酸盐
- B、丙烯酸树脂E(Eudragit E)
- C、聚乙二醇类
- D、邻苯二甲酸醋酸纤维素
- E、聚丙烯酸树脂Ⅱ
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2、包合物是一种分子被包藏在另一种分子的空穴结构内的复合物,包合物的稳定性依赖于两种分子间范德华力的强弱。包合物的主分子可以是单分子如直链淀粉、环糊精等或以氢键结合的多分子聚合而成的晶格,如氢醌、尿素等。客分子的大小、分子形状应与主分子能提供的空间相适应,只有当主、客分子大小适当时,主、客分子间隙小,产生足够强度的范德华力,能够形成稳定的包合物。
- 1.包合物能提高药物稳定性是由于
- A、药物进入立体分子空间中
- B、主、客分子间发生化学反应
- C、立体分子很不稳定
- D、主分子溶解度大
- E、主、客分子间相互作用
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- 2.关于包合物,叙述错误的是
- A、大分子包含小分子物质形成的非键化合物称为包合物
- B、包合物的几何形状不同
- C、包合物可以提高药物溶解度,但不能提高其稳定性
- D、维A酸被β-环糊精(β-CD)包含后可以形成固体
- E、由6、7、8个葡萄糖分子构成的环糊精分别成为α-CD、β-CD、γ-CD
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- 3.关于β-CD包合物的优点,叙述错误的是
- A、增大药物的溶解度
- B、提高药物的稳定性
- C、使液态药物粉末化
- D、使药物具靶向性
- E、提高药物的生物利用度
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- 4.环糊精是
- A、环状聚合物
- B、杂环状化合物
- C、多元环类化合物
- D、天然高分子
- E、环状低聚糖化合物
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3、复方碘溶液中由于碘在水中溶解度很小,故采用碘化钾与碘形成络合物增加碘在水中的溶解度,以达到杀菌所需浓度。
- 1.此种增加药物溶解度方法的原理为
- A、成可溶性盐
- B、増溶
- C、助溶
- D、潜溶
- E、引入亲水基团
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- 2.配制此溶液剂采用的方法为
- A、溶解法
- B、乳化法
- C、分散法
- D、凝聚法
- E、熔融法
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4、应用包合技术研制药物的新剂型和新品种,近年来有不少报道。如难溶性药物前列腺素E经包合后溶解度大大提高,并可制成注射用粉末。盐酸雷尼替丁具有不良臭味,制成包合物加以改善,可提高患者用药的顺应性。陈皮挥发油制成包合物后,可粉末化且可防止挥发。将诺氟沙星制成环糊精包合物胶囊后,起效快,相对生物利用度提高到141.6%。用研磨法制得维A酸-环糊精包合物后,其稳定性明显提高,不良反应明显降低。异山梨醇酯-二甲基环糊精包合物片剂的血药水平可维持相当长时间,具有明显的缓释性。
- 1.最常用的包合材料是
- A、环糊精
- B、胆酸
- C、淀粉
- D、纤维素
- E、蛋白质
- F、核酸
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- 2.包合物的制备方法有
- A、研磨法
- B、冷冻干燥法
- C、喷雾干燥法
- D、喷雾凝结法
- E、饱和水溶液法
- F、流化床包衣法
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- 3.适用于冷冻干燥法制成包合物的是
- A、吲哚美辛-环糊精(CYD)包合物
- B、维A酸-CYD包合物
- C、盐酸异丙嗪- CYD包合物
- D、苯佐卡因- CYD包合物
- E、萘丁美酮- CYD包合物
- F、地西泮-CYD包合物
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- 4.包合物的验证方法有
- A、X射线衍射法
- B、溶出速率法
- C、紫外分光光度法
- D、热分析法
- E、荧光光度法
- F、圆二色谱法
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5、静脉注射用脂肪乳处方:精制大豆油150 g,精制大豆磷脂15 g,注射用甘油25 g,注射用水加至1 000 ml。制备方法:称取豆磷脂15 g,高速组织捣碎机捣碎后,加甘油25 g及注射用水400 ml,在氮气流下搅拌至形成半透明状的磷脂分散体系;放入二步高压匀化机,加入精制豆油与注射用水,在氮气流下匀化多次后经出口流入乳剂收集器内;乳剂冷却后,于氮气流下经垂熔滤器过滤,分装于玻璃瓶内,充氮气,瓶口中加盖涤纶薄膜、橡胶塞密封后,加轧铝盖;水浴预热90 ℃左右,于121 ℃灭菌15分钟,浸入热水中,缓慢冲入冷水,逐渐冷却,置于4~10 ℃贮存。
- 1.静脉注射用脂肪乳属于
- A、电解质输液
- B、营养输液
- C、胶体输液
- D、含药输液
- E、晶体输液
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- 2.精制大豆磷脂的作用是
- A、乳化剂
- B、防腐剂
- C、增溶剂
- D、抗氧剂
- E、等渗调节剂
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